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广东南粤风彩36选7下期号码:Nature:用于革蘭氏陰性菌的新型抗生素

2019/10/26 作者:海北   來源:MedSci原創 我要評論0
Tags: 抗生素  

36选7福建走势图 www.zmuir.com 目前,我們迫切需要針對革蘭氏陰性菌的新型抗生素,這些菌已經對已有的碳青霉烯和第三代頭孢菌素具有耐藥性,連最后一種抗生素也已經失去了大部分功效。

最近,研究人員描述了一類受天然產物骨架啟發而合成的抗生素。這些嵌合抗生素含有β-發夾肽大環,其與天然產物多粘菌素和粘菌素家族中發現的大環相連。

研究表明,它們具有殺菌作用,其作用機理涉及與脂多糖和β-桶折疊復合物(BAM)的主要成分BamA結合,而BamA是β-桶蛋白質折疊并插入到革蘭氏陰性菌的外膜中所必須的。

廣泛優化的衍生物顯示出對多重耐藥性病原體(包括ESKAPE病原體的所有革蘭氏陰性成員)有效的活性。這些衍生物在體外和體內也顯示出良好的藥物特性,并克服了粘菌素抗性。

目前,主要候選藥物正在臨床前毒理學研究中,如果成功,它將使臨床研究取得進展,有可能解決革蘭氏陰性病原體致命的感染,從而解決相當大的未滿足的醫療需求。


原始出處:

Anatol Luther et al. Chimeric peptidomimetic antibiotics against Gram-negative bacteria. Nature, 2019; DOI: 10.1038/s41586-019-1665-6


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